本世纪初，由于生产过剩的危机，各国都奉行高关税的贸易保护主义，严重阻碍了国际贸易的发展，并成为30年代世界经济危机的重要原因。危机使各国意识到加强国际贸易协调与合作的必要性。
1943年，二战尚未结束，急于要在大战后确立自己在全球经贸关系中居主导地位的美国，倡议成立一个旨在削减关税，促进贸易自由化的国际贸易组织。1944年7月，在美国布雷顿森林召开的国际货币与金融会议上，与会国建议成立国际货币基金组织、国际复兴开发银行（即世界银行）和国际贸易组织，作为支撑经济的三大支柱。二战结束后，美国即向刚刚成立的联合国经社理事会提出召开世界贸易和就业会议的建议，并起草了《国际贸易组织宪章》草案。1946年2月联合国经社理事会通过了这一建议，并成立了筹委会。
1947年4月，在日内瓦进行了关税减让谈判，签订了123项关税减让协议。同年10月又在哈瓦那制定了《国际贸易组织宪章》。但因美国等国家的立法机构认为该宪章与其国内法相抵触，这个组织最后流产了。但各国将在关税减让谈判中取得的协定和哈瓦那宪章中的有关贸易政策合在一起，形成了《关税与贸易总协定》，并于1948年1月1日起开始实施。23个国家和地区作为创始缔约国签署这份文件。
该协定的宗旨是：“充分利用世界资源，扩大商品生产和交换，促进各缔约国的经济发展，彼此减让关税，取消其他贸易壁垒和消除国际贸易上的差别待遇。”为此，关贸总协定规定了如下基本原则：
无差别或非歧视原则，它要求每一缔约国给予任何一个国家的关税减免或其他贸易上的优惠，其他缔约国都自动地、无条件地享有；互惠和对等的关税减让原则；关税为唯一保护手段原则，即不允许采用非关税手段保护本国产业；关税递减原则；公平贸易原则；主要反对倾销和出口补贴。此外，还有一些例外条款，如允许发展中国家关税制度有较大的弹性，允许发展中国家在一定限度内进行补贴，允许发展中国家在被减免关税时而不必同时对发达国家减让，等等。
关贸总协定虽然还有待完善，但它是世界历史上成立的第一个准国际贸易体系，它同国际货币基金组织和世界银行并称为调节世界经贸关系的三大支柱，意义十分重大。
自关贸总协定生效以后的40多年里，经过7次多边贸易谈判，发达国家的平均关税已从36％减到4．7％。发展中国家和地区的平均关税在同期也下降到13％。其成员国之间的贸易已占世界贸易的90％以上。据不完全统计，在这7轮谈判中仅达成关税减让的商品就达10万种。与此同时，世界贸易的总额增长了10倍以上。
中国是关贸总协定的创始缔约国之一。1950年3月，台湾当局非法以中国名义“退出”关贸总协定。几十年来，占世界人口五分之一的中国始终徘徊在“关外”。1986年7月，中国政府正式提出恢复总协定缔约国的申请，并为此作出了不懈的努力，但由于主要发达国家的阻挠，始终未能“复关”。
1986年在乌拉圭举行的缔约国部长会议，决定发动第八轮多边贸易谈判，即“乌拉圭回合”谈判。
“乌拉圭回合”是关贸总协定产生以来最复杂和最困难的一轮全球多边贸易谈判。其中发达国家特别是美国和欧共体之间的矛盾（主要体现在农产品补贴的分歧方面）、发展中国家与发达国家之间的矛盾（如保障条款和纺织品谈判）十分尖锐。
“乌拉圭回合”的重要意义不仅在于参加谈判的有128个国家和地区，超过以往任何一轮多边贸易谈判，而更主要的是关贸总协定已进入一个新的阶段，它的谈判范围和新制定的多边规则已经从传统的货物贸易领域扩大到服务贸易等新领域，全球经济一体化的进展迫切要求建立一个面向未来的全球性多边贸易组织——世界贸易组织。1994年4月15日，谈判终于获得重大进展，并在摩洛哥签署了《世界贸易组织协定》。
1995年12月12日，关贸总协定128个缔约方举行了最后一次会议，宣告其48年历史使命的终结。自1996年1月1日起，世界贸易组织正式取代它，成为一个独立于联合国的全球性经贸机构。她的诞生对面向21世纪的世界经济贸易发展无疑具有极其重要的作用。
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